2014年藥理學(xué)第三章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)-藥物與受體相互作用學(xué)說(shuō)
來(lái)源:易賢網(wǎng) 閱讀:1628 次 日期:2014-08-12 17:58:39
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受體理論是藥效學(xué)的基本理論之一。受體理論從分子水平上闡述機(jī)體生理病理過(guò)程,藥物作用及其機(jī)制,藥物分子結(jié)構(gòu)與其效應(yīng)之間的關(guān)系。受體假說(shuō)主要有以下幾種。

1.占領(lǐng)學(xué)說(shuō)1926年Clark提出藥物與受體之間存在親和力,1937年,Gaddum提出受體占領(lǐng)學(xué)說(shuō)(occupation theory)。該學(xué)說(shuō)認(rèn)為藥物必須占領(lǐng)受體才能發(fā)揮作用,藥物效應(yīng)與被占領(lǐng)的受體數(shù)量成正比,受體全部被占領(lǐng)時(shí),出現(xiàn)最大效應(yīng)。

2.速率學(xué)說(shuō)1961年,Paton提出速率學(xué)說(shuō)(rate theory)。認(rèn)為藥物作用主要取決于藥物與受體結(jié)合及分離速率,而與藥物占領(lǐng)受體量無(wú)關(guān)。藥物作用的效應(yīng)與其占有受體的速率成正比,即藥物分子與受體結(jié)合位點(diǎn)相互碰撞時(shí),產(chǎn)生一定量的刺激,并傳遞至效應(yīng)器的結(jié)果。

3.二態(tài)模型學(xué)說(shuō)Karlin和Changeux根據(jù)實(shí)驗(yàn)資料,提出了藥物一受體相互作用的兩態(tài)學(xué)說(shuō)(two state theory),即受體構(gòu)型存在兩種狀態(tài),活化態(tài)和失活狀態(tài),兩者可以相互轉(zhuǎn)化,處于動(dòng)態(tài)平衡。

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