本類(lèi)生物堿基本化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,均是托品酸和有機(jī)堿結(jié)合而成的酯類(lèi)?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上的差異與藥物的作用強(qiáng)度和中樞作用有關(guān)。
阿托品
【體內(nèi)過(guò)程】阿托品(Atropine)口服易吸收,血藥濃度約1h達(dá)峰值,隨后血藥濃度下降較快。藥物廣泛分布于全身組織,可以通過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障進(jìn)人中樞或胎兒循環(huán)。進(jìn)入體內(nèi)的藥物大部分以原形,其余為水解物以及與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物從尿排出。
【藥理作用】阿托品競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用,對(duì)不同M受體亞型的選擇性低。
1.內(nèi)臟平滑肌
2.腺體分泌
3.眼阿托品
4.心血管系統(tǒng)
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
【臨床應(yīng)用】
1.解除平滑肌痙攣用于各種內(nèi)臟絞痛。
2.解救有機(jī)磷中毒對(duì)于有機(jī)磷中毒,大劑量阿托品注射是重要的解毒措施。
3.抗休克阿托品解除血管痙攣,擴(kuò)張血管,改善微循環(huán)障礙,降低血管阻力,提高心臟功能,對(duì)休克早期療效較好。
4.抑制腺體分泌可用于治療嚴(yán)重盜汗和流涎癥。
5.眼科
6.緩慢型心律失常用于治療迷走神經(jīng)功能過(guò)高引起的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常,也用于因竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。
【不良反應(yīng)】本藥作用廣泛,不良反應(yīng)多,嚴(yán)重程度大多與藥物劑量有關(guān)。
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