通用名： 奧沙西泮片

曾用名： 舒寧片

英文名： OXAZEPAM TABLETS

拼音名： AOSHAXIPAN PIAN

藥品類(lèi)別： 鎮(zhèn)靜催眠藥

性狀： 本品為白色片。

主要成分：

奧沙西泮結(jié)構(gòu)式

通用名： 奧沙西泮

化學(xué)名： 5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮

拼音名； AOSHAXIPAN

英文名； OXAZEPAM METHANOL SOLUTION

CAS No. 604-75-1

分子式 C15H11ClN2O2

分子量 286.72

規(guī) 格 15mg

藥理毒理

本品為苯二氮卓類(lèi)催眠藥和鎮(zhèn)靜藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時(shí)性記憶缺失(或稱(chēng)遺忘)作用。本藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，增強(qiáng)GABA系統(tǒng)的活性。BZR分為I 型和II型，據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類(lèi)藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類(lèi)藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴(lài)性。

藥代動(dòng)力

口服吸收慢，口服45~90分鐘生效，2~4小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值，數(shù)天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，血漿蛋白結(jié)合率為86~89%，T1/2一般為5~12小時(shí)。體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合滅活，均經(jīng)腎排泄，體內(nèi)蓄積量極小。

適應(yīng)癥狀

主要用于短期緩解焦慮、緊張，激動(dòng)，也可用于催眠，焦慮伴有精神抑郁的輔助用藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。肌松作用較其他苯二氮卓藥物為強(qiáng)。

用法用量

成人常用量：抗焦慮，一次15~30mg，一日3~4次。鎮(zhèn)靜催眠、急性酒精戒斷癥狀，一次15~30mg，一日3~4次。一般性失眠，15mg，睡前服。

不良反應(yīng)

1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。

2.罕見(jiàn)的有皮疹、白細(xì)胞減少。

3.個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語(yǔ)，睡眠障礙，甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。

4. 有成癮性。

5.長(zhǎng)期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂(yōu)郁。

禁忌癥狀

孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。

注意事項(xiàng)

1.對(duì)苯二氮卓藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏；2.本藥可以通過(guò)胎盤(pán)及分泌入乳汁。3. 幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感。4.老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥較敏感。5.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。6.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)；7.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。8.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。9.對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量宜小。

以下情況慎用：1.嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無(wú)力，病情可能被加重。3.急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。4.低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡難醒。5.多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。7.外科或長(zhǎng)期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者。

用藥規(guī)定

孕婦及哺乳期婦女用藥 1.在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，.孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。.分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

兒童用藥 6歲以下兒童禁用，6~12歲，用量尚未有具體規(guī)定。

老年患者用藥 較敏感，抗焦慮時(shí)開(kāi)始用小量，一次7.5mg，一日3次，按需增至15mg，一日 3~4次。

相互作用

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。

3.與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。

4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。

5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。

6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。

7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。

8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過(guò)量

出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類(lèi)藥。

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