通用名 苯巴比妥鈉注射液
英文名 PHENOBARBITOL SODIUM INJECTION
拼音名 BENBABITUONA ZHUSHEYE
藥品類別 鎮(zhèn)靜催眠藥
性狀 本品為無(wú)色澄明液體。
貯藏 密閉保存。
包裝 1、1ml:0.1g 2、2ml:0.2g 苯巴比妥鈉注射液
苯巴比妥鈉注射液
主要成分
通用名 苯巴比妥鈉
化學(xué)名 苯巴比妥鈉
英文名 PHENOBARBITAL SODIUM
CAS No. 57-30-7
藥理毒理
本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛抑制作用,隨用量增加而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥效應(yīng),大劑量時(shí)產(chǎn)生麻醉作用,作用機(jī)制現(xiàn)認(rèn)為主要與阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)有關(guān)。本品還具有抗癲癇效應(yīng),其機(jī)制在于抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,還可能與其增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)?-丁氨酸的功能有關(guān)。
藥代動(dòng)力學(xué)
注射后0.5~1小時(shí)起效,2~18小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,分布于體內(nèi)組織和體液中,腦組織內(nèi)濃度高,其次為骨骼肌內(nèi),進(jìn)入腦組織的速度較慢,能通過(guò)胎盤,血液中本品的40%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期(t1/2)成人為48~144小時(shí),小兒為40~70小時(shí),肝、腎功能不全時(shí)半衰期(t1/2)延長(zhǎng)。約65%在肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥,大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合,而后經(jīng)腎隨尿排出;27~50%以原形從尿中排出,部分在腎小管重吸收,使其作用時(shí)間延長(zhǎng)。
適應(yīng)癥狀
治療癲癇,對(duì)全身性及部分性發(fā)作均有效,一般在苯妥英鈉、酰胺咪嗪、丙戊酸鈉無(wú)效時(shí)選用。也可用于其他疾病引起的驚厥及麻醉前給藥。
用法用量
肌內(nèi)注射 抗驚厥與癲癇持續(xù)狀態(tài),成人一次100~200mg,必要時(shí)可4~6 小時(shí)重復(fù)1次。麻醉前給藥 術(shù)前0.5~1小時(shí)肌內(nèi)注射100~200mg。
不良反應(yīng)
常有倦睡、眩暈、頭痛、乏力、精神不振等延續(xù)效應(yīng)。偶見(jiàn)皮疹、剝脫性皮炎、中毒性肝炎、黃疸等。也可見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞貧血,關(guān)節(jié)疼痛,骨軟化。久用可產(chǎn)生耐受性與依賴性,突然停藥可引起戒斷癥狀,應(yīng)逐漸減量停藥。
禁忌癥狀
肝、腎功能不全、呼吸功能障礙、卟啉病患者、對(duì)本品過(guò)敏者。
注意事項(xiàng)
用藥期間避免駕駛車輛、操作機(jī)械和高空作業(yè),以免發(fā)生意外。
用藥用量
孕婦及哺乳期婦女用藥 慎用。
兒童用藥 肌內(nèi)注射:抗驚厥,按體重一次3~5 mg/kg。
老年患者用藥 慎用。
相互作用
1、本品與乙醇、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等合用時(shí),中樞抑制作用增強(qiáng)。
2、本品與口服抗凝藥合用時(shí),可降低后者的效應(yīng)。
3、本品與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性。
4、本品與皮質(zhì)激素、洋地黃類、土霉素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可降低這些藥的效應(yīng)。
5、本品與苯妥英鈉合用,苯妥英鈉的代謝加快,效應(yīng)降低。
6、本品與卡馬西平和琥珀酰胺類藥合用時(shí)亦可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。
7、本品與奎尼丁合用時(shí),可增加奎尼丁的代謝而減弱其作用。
藥物過(guò)量
中毒癥狀:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 輕度中毒時(shí),有頭脹、眩暈、頭痛、語(yǔ)言遲鈍、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、嗜睡、感覺(jué)障礙、瞳孔縮小等。重度中毒可有一段興奮期,病人可發(fā)生狂躁、譫妄、幻覺(jué)、驚厥、瞳孔散大(有時(shí)縮?。?、肌肉松弛,角膜、咽、腱反射消失,昏迷逐漸加深。2、呼吸系統(tǒng) 輕度中毒時(shí),一般呼吸正常或稍緩慢。重度中毒時(shí),呼吸減慢、變淺不規(guī)則,或呈潮式呼吸,嚴(yán)重時(shí)可引起呼吸衰竭。3、循環(huán)系統(tǒng) 皮膚發(fā)紺、濕冷、脈搏快而微弱,少尿或無(wú)尿。血壓下降甚至休克。4、黃疸及肝功能損害。
處理: 1、急性中毒者人工呼吸、給氧等支持治療。2、服藥5~6小時(shí)內(nèi)的中毒者立即洗胃。一般可用1:5000高錳酸鉀溶液,將胃內(nèi)藥物盡量洗出;洗胃后可留置硫酸鈉溶液于胃內(nèi)(成人20~30g),以促進(jìn)藥物排泄。3、應(yīng)用利尿劑,加速毒物排泄,一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200mL靜脈注射或快速滴注,3~4小時(shí)后可重復(fù)使用。但須注意水、電解質(zhì)平衡。4、5%碳酸氫鈉注射液靜脈滴注以堿化尿液,加速排泄。
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