通用名司可巴比妥鈉膠囊

曾用名速可眠膠囊

英文名SECOBARBITALSODIUMCAPSULES

拼音名SIKEBABITUONAJIAONANG

藥品類(lèi)別鎮(zhèn)靜催眠藥

性狀本品內(nèi)容物為白色粉末。

主要成分 編輯本段

司可巴比妥鈉結(jié)構(gòu)式
司可巴比妥鈉結(jié)構(gòu)式

通用名司可巴比妥鈉

化學(xué)名5-(1-甲基丁基)-5-(2-丙烯基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧

英文名SECOBARBITALSODIUM--DEASCHEDULE*IIITEM

CASNo.309-43-3

分子式C12H17N2NaO3

分子量260.27

規(guī)格0.1g

藥理毒理 編輯本段

本品為短時(shí)巴比妥類(lèi)催眠藥。對(duì)中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)見(jiàn)本類(lèi)藥物使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開(kāi)放，細(xì)胞超極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的司可巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周?chē)鷶U(kuò)散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過(guò)誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產(chǎn)生依賴(lài)性，包括精神依賴(lài)和身體依賴(lài)。

藥代動(dòng)力學(xué) 編輯本段

口服易由消化道吸收，脂溶性比較高，易通過(guò)血腦屏障，服后15分生效，持續(xù)約2~3小時(shí)，本品與血漿蛋白結(jié)合率約為46~70%。成人T1/2為20~28小時(shí)。在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合由腎排出，僅少量（約5%）以原形由腎排出。

適應(yīng)癥 編輯本段

適用于不易入睡的患者。也可用于抗驚厥（如破傷風(fēng)等）。

用法用量 編輯本段

成人常用量：催眠，50~200mg，睡前一次頓服；鎮(zhèn)靜，一次30~50mg，每日3~4次；麻醉前用藥200~300mg，術(shù)前1小時(shí)服。成人極量一次300mg。

小兒常用量：鎮(zhèn)靜，每次按體重2mg/kg，或按體重表面積60mg/m2，每日3次；麻醉前用藥，50~100mg，術(shù)前1小時(shí)給藥。

不良反應(yīng) 編輯本段

1.對(duì)巴比妥類(lèi)過(guò)敏的患者可出現(xiàn)皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者發(fā)生剝脫性皮炎和Stevens—Johnson綜合征，可致死，一旦出現(xiàn)皮疹，應(yīng)當(dāng)停藥；

2.長(zhǎng)時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴(lài)，或心因性依賴(lài)、戒斷綜合癥；停藥后易發(fā)生停藥綜合癥；

3.較少發(fā)生的不良反應(yīng)有：過(guò)敏而出現(xiàn)意識(shí)糊涂，抑郁或逆向反應(yīng)（興奮）以老年、兒童患者及糖尿病患者為多；

4.偶有粒細(xì)胞減少，皮疹、環(huán)行紅斑，眼瞼、口唇、面部水腫；幻覺(jué)、低血壓；血小板減少；肝功能損害、黃疸；骨頭疼痛、肌肉無(wú)力。

禁忌癥 編輯本段

禁用：嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過(guò)敏等。

注意事項(xiàng) 編輯本段

1.對(duì)一種巴比妥過(guò)敏者，可能對(duì)本品過(guò)敏；

2.作抗癲癎藥應(yīng)用時(shí)，可能需10~30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度，以達(dá)最大療效；

3.肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開(kāi)始；

4.長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴(lài)性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。

5.與其他中樞抑制藥合用，對(duì)中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。

6.下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD）癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。

用藥 編輯本段

孕婦及哺乳期婦女用藥本藥可通過(guò)胎盤(pán)，妊娠期長(zhǎng)期服用，可引起依賴(lài)性及致新生兒撤藥綜合征，可能由于維生素K含量減少引起新生兒出血，妊娠晚期或分娩期應(yīng)用，由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產(chǎn)兒）的呼吸抑制，用于抗癲癎可能產(chǎn)生胎兒致畸，應(yīng)慎用。哺乳期應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，應(yīng)慎用。

兒童用藥可能引起反常的興奮，應(yīng)注意。

老年患者用藥對(duì)本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯(cuò)亂或抑郁，因此用量宜較小。

藥物相互作用 編輯本段

1、本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，長(zhǎng)期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類(lèi)藥合用時(shí)，可相互增強(qiáng)效能。

2、與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。

3、與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因?yàn)槊傅恼T導(dǎo)可使雌激素代謝加快。

4、與皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)（包括地高辛）、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥物的效應(yīng)，因?yàn)楦挝⒘ｓw酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物代謝加快。

5、與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。

6、與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。

7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。

8、與氟哌丁醇合用，可引起癲癎發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。

9、與吩噻嗪類(lèi)和四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類(lèi)合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度。

藥物過(guò)量 編輯本段

主要表現(xiàn)為深度昏迷、血壓和體溫下降、可并發(fā)肺炎、休克及腎功衰竭、高度呼吸抑制。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環(huán)功能，施行有效的人工呼吸，必要時(shí)行氣管切開(kāi)，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應(yīng)藥物。經(jīng)口服中毒者，在3~5小時(shí)內(nèi)可用高錳酸鉀（1∶2000）溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導(dǎo)泄（禁用硫酸鎂）。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿?？捎锰妓釟溻c、乳酸鈉堿化尿液加速排泄，嚴(yán)重者可透析。極度過(guò)量時(shí)，大腦一切電活動(dòng)消失，腦電圖變?yōu)橐粭l平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發(fā)缺氧性損害，尚有挽救的希望。

鑒別 編輯本段

（1）本品的內(nèi)容物顯丙二酰脲類(lèi)的鑒別反應(yīng)。

（2） 本品的內(nèi)容物熾灼后，殘?jiān)@鈉鹽的鑒別反應(yīng)。

檢查 編輯本段

應(yīng)符合膠囊劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定。

含量測(cè)定 編輯本段

取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物，混合均勻，精密稱(chēng)取適量（約相當(dāng)于司可巴比妥鈉0.1g），照司可巴比妥鈉項(xiàng)下的方法測(cè)定。每1ml溴滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于13.01mg的C12H17N2NaO3。

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