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他克莫司膠囊藥品使用說(shuō)明書(shū) | |
| 產(chǎn)品名稱(chēng) | 他克莫司膠囊 |
| 英文名稱(chēng) | Tacrolimus Capsules |
| 用途分類(lèi) | 免疫功能調(diào)節(jié)/器官移植 |
| 用 途 | 預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng) ；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng) |
| 用法用量 | 下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標(biāo) 本藥的實(shí)際劑量應(yīng)依據(jù)個(gè)別病人的需要而加以調(diào)整 建議劑量只有起始劑量 因此治療過(guò)程中應(yīng)藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監(jiān)測(cè)以調(diào)整劑量 口服給藥 每日劑量分兩次投予 最好是在空腹或至少進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2-3小時(shí)服用膠囊 以達(dá)到最大吸收量 口服膠囊時(shí) 通常須連續(xù)服用以抑制移植排斥作用 并沒(méi)有治療期間的限制 靜脈注射給藥 輸注用濃縮液必須在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理食鹽水稀釋 所形成的最終輸注用溶液的濃度必須在0.004-0.1 mg/mL范圍間 24小時(shí)內(nèi)輸注20-250 mL 此溶液不可以一次全量快速注釋給藥 當(dāng)患者的狀況允許時(shí) 應(yīng)盡快將靜脈注射療法改為口服療法 靜脈注射療法不應(yīng)該連續(xù)超過(guò)7天 首次免疫抑制劑量 - 成人 肝臟移植者為0.1-0.2 mg/kg/天 腎臟移植患者為0.15-0.3 mg/kg/天 分2次口服 應(yīng)該在肝臟移植手術(shù)后約6小時(shí)以及腎臟移植手術(shù)24小時(shí)內(nèi)開(kāi)始給藥 如果病患的臨床狀況不適于口服給藥 則應(yīng)該給予連續(xù)24小時(shí)的靜脈輸注他克莫司治療 起始靜脈注射劑量對(duì)肝臟移植患者為0.01-0.05 mg/kg/天 而對(duì)腎臟移植患者為0.05-0.1 mg/kg/天 首次免疫抑制劑量 - 兒童 兒童病患通常需要成人建議劑量的1.5-2倍 才能達(dá)到相同的治療血濃度 肝臟及腎臟移植 ：0.3 mg/kg/天 分2次口服 如果不能口服給藥時(shí) 應(yīng)該給予連續(xù)24小時(shí)的靜脈輸注 對(duì)肝臟移植的兒童為0.05 mg/kg/天 而對(duì)腎臟移植的兒童為0.1 mg/kg/天 維持治療 需要口服本藥來(lái)達(dá)到連續(xù)免疫抑制作用以維持移植物的生存 在維持治療中常可減低劑量 主要是根據(jù)各病患個(gè)體對(duì)于排斥及耐受性的臨床評(píng)估而調(diào)整 在病患手術(shù)后的恢復(fù)期 本藥的藥物動(dòng)力學(xué)可能會(huì)改變 因此需要調(diào)整本藥的劑量 如果疾病發(fā)生變化（例如產(chǎn)生排斥現(xiàn)象） 必須考慮更換免疫抑制療法 增加激素 使用短期的單株/多株抗體以及增加本藥的劑量都曾被用來(lái)控制排斥發(fā)作 如果有中毒征兆（例如明顯的不良反應(yīng)）出現(xiàn) 必須降低本藥的劑量 當(dāng)本藥和激素合用時(shí) 激素用量通常可以減低 且在少數(shù)病例中可以持續(xù)地進(jìn)行單一治療法 對(duì)傳統(tǒng)免疫抑制治療無(wú)效 如果病患以傳統(tǒng)免疫抑制治療無(wú)效 出現(xiàn)排斥作用時(shí) 本藥的治療應(yīng)該以該特定移植中首次免疫抑制所建議的初始劑量來(lái)開(kāi)始給藥 同時(shí)給予環(huán)孢素及本藥可能會(huì)延長(zhǎng)環(huán)孢素的半衰期 并且產(chǎn)生毒性作用 應(yīng)該在考慮環(huán)孢素的血濃度以及病患的臨床狀況后 方可開(kāi)始使用本藥治療 實(shí)際上 通常是在停止給予環(huán)孢素后12-24小時(shí)才開(kāi)始使用本藥 由于環(huán)孢素的清除率可能會(huì)受影響 所以在換藥后應(yīng)繼續(xù)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度 特殊病人肝功能不全之病患 ：對(duì)于手術(shù)前或手術(shù)后功能不全 如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量 腎功能不全之病患 ：由于他克莫司的腎清除率很低 所以依據(jù)藥物動(dòng)力學(xué)的原則是不需要調(diào)整劑量 但是由于其潛在的腎毒性 所以建議小心監(jiān)測(cè)包括血肌酐 肌酐清除率的計(jì)算及排尿量等腎功能 本藥的血中濃度不因透析而降低 老年病患 有限的經(jīng)驗(yàn)顯示其劑量應(yīng)同成年患者 |
| 產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理作用】在分子水平 他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合 而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用 FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專(zhuān)一性地結(jié)合以及抑制calcinurin 其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴(lài)型訊息傳導(dǎo)路徑作用 因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄 本藥是具有高度免疫抑制的藥物 其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí) 本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成 本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴(lài)型B細(xì)胞的增生作用 也會(huì)抑制如白介素-2 白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá) 在分子水平 本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生 此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間 在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn) 本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效 |
| 【不良反應(yīng)】由于大部分用藥者存在有嚴(yán)重的疾病和同時(shí)并用許多其它藥物 常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng) 有證據(jù)顯示 下列許多藥物不良反應(yīng)是可逆轉(zhuǎn)的 并且可經(jīng)由劑量降低而改善 和靜脈給藥相比 口服給藥發(fā)生不良反應(yīng)的頻率明顯地較低 下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來(lái)編排的 心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：高血壓 偶發(fā)性 ：心絞痛 心悸 滲液（例如心包積液 胸膜積液） 罕見(jiàn)性 ：包含休克之低血壓 心電圖異常 心律失常 心房/心室纖顫以及心跳停止 血栓靜脈炎 出血（例如胃腸道 大腦） 心力衰竭 心臟擴(kuò)大 心跳緩慢 心室和/或室間隔肥大（包括心肌?。?特異性 ：血栓 栓塞（例如肺栓塞） 缺血（例如大腦） 梗塞（例如心肌 腎 腦） 昏厥 心包炎 血管疾病 神經(jīng)/感覺(jué)系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：震顫 頭痛 失眠 知覺(jué)失常 視覺(jué)失常（例如白內(nèi)障 弱視） 偶發(fā)性 ：抑郁 神經(jīng)病變 神經(jīng)過(guò)敏 焦慮 緊張 情緒不穩(wěn) 健忘 腦病變 罕見(jiàn)性：偏頭痛 精神混亂 昏眩 反應(yīng)降低 嗜睡 幻覺(jué) 多夢(mèng)及思維異常 激動(dòng) 精神異常 青光眼 聽(tīng)覺(jué)障礙（例如耳鳴 耳聾） 畏光 特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓） 昏迷 抽搐 遲鈍 言語(yǔ)失常（例如失語(yǔ)癥 發(fā)音障礙） 反射失常 敵意 視網(wǎng)膜病變 皮質(zhì)性眼盲 味覺(jué)喪失 腎臟 - 經(jīng)常性 ：腎功能異常（如血肌酐升高 尿素氮及尿量的增加或減少） 偶發(fā)性 ：腎組織受損（如腎小管壞死） 罕見(jiàn)性 ：透析依賴(lài)性腎功能衰竭 蛋白尿 血尿 腎水腫 特異性 ：溶血性尿毒癥 腎小球?。I小球炎 腎炎） 消化系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：便秘 腹瀉 惡心 偶發(fā)性 ：膽管炎 嘔吐 肝功能異常 黃疸 體重及食欲改變 發(fā)炎性癥狀 胃腸道功能失常（例如消化不良） 罕見(jiàn)性 ：肝組織受損（例如硬化 壞死） 吐血 腸阻塞 腹水 吞咽困難 特異性 ：胰腺炎 肝腫大 肝衰竭 膽管變形 代謝及電解質(zhì) - 經(jīng)常性 ：高血鈣 高血糖 低血磷 偶發(fā)性：糖尿病 酸/堿平衡失調(diào) 血量過(guò)多癥 低血鉀 高尿酸血癥（包括痛風(fēng)） 淀粉酶增加 罕見(jiàn)性：血液中鎂離子 鈣離子 蛋白質(zhì) 鈉離子濃度降低 ；血中鈣離子 磷酸鹽濃度增加 脫水 ；高血脂癥 低血糖 特異性 ：高血鎂 肌酸磷酸激酶增加 骨骼與肌肉 - 偶發(fā)性 ：抽筋 罕見(jiàn)性 ：骨質(zhì)疏松 特異性 ：肌肉無(wú)力 缺血性骨壞死 關(guān)節(jié)炎 肌病變 呼吸系統(tǒng) - 偶發(fā)性 ：肺功能損傷（例如呼吸困難） 肺萎陷 罕見(jiàn)性 ：氣喘 特異性 ：呼吸衰竭 肺纖維化 皮膚 - 偶發(fā)性 ：脫毛 瘙癢 出汗 皮疹 光過(guò)敏 罕見(jiàn)性 ：男性女乳癥 多毛癥 蕁麻疹 特異性 ：紅斑（例如結(jié)節(jié)紅斑） 血液及淋巴系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：白細(xì)胞增生 偶發(fā)性 ：白細(xì)胞減少 貧血（例如再生不良性 溶血性） 罕見(jiàn)性 ：血小板減少 脾腫大 嗜酸性白血球過(guò)多 血小板增多癥 特異性 ：凝血異常 骨髓抑制 血小板減少性紫癜 其它 - 偶發(fā)性 ：不同器官系統(tǒng)（例如中樞神經(jīng) 呼吸 心血管）水腫 局部疼痛（例如關(guān)節(jié)痛 神經(jīng)痛 腹痛 胸痛） 無(wú)力 發(fā)燒 特異性 大小便失禁 前列腺異常 甲狀腺及甲狀旁腺異常 惡性腫瘤 - 已知惡性腫瘤會(huì)發(fā)生在免疫抑制治療中 他克莫司治療中曾有特異性之病例被報(bào)告會(huì)發(fā)生良性及惡性腫瘤（例如淋巴及骨髓的上皮及間葉組織） 自身免疫疾病 - 接受他克莫司的病患中曾有特異性病例發(fā)生自身免疫反應(yīng)（例如血管炎 Lyell綜合征 Stevens-Johnson綜合征） 過(guò)敏反應(yīng) - 使用他克莫司治療的特異性病例中有過(guò)敏反應(yīng)及非抗體產(chǎn)生過(guò)敏性反應(yīng) 例如發(fā)紅 瘙癢及非抗體產(chǎn)生過(guò)敏性休克等 感染 - 如同其它的免疫抑制藥物 接受他克莫司治療的病患對(duì)病毒 細(xì)菌 霉菌和/或原蟲(chóng)感染的可能性會(huì)增加 總體而言 接受他克莫司治療的病患常有報(bào)告發(fā)生感染 先前已存在的感染癥狀可能將會(huì)惡化 全身性（敗血癥）和局部性（膿腫 肺炎）感染皆可能發(fā)生 如果他克莫司和其它免疫抑制藥物一同給予時(shí) 過(guò)度免疫抑制的危險(xiǎn)性將增加 | |
| 【禁忌癥】懷孕 對(duì)他克莫司或其它大環(huán)類(lèi)藥物已知過(guò)敏者 對(duì)膠囊的其它成分已知過(guò)敏者 對(duì)聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60) 或類(lèi)似結(jié)構(gòu)化合物已知過(guò)敏者 | |
| 【注意事項(xiàng)】普樂(lè)可復(fù)必須在具備有適當(dāng)裝置實(shí)驗(yàn)室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測(cè)。應(yīng)由對(duì)免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗(yàn)之醫(yī)師開(kāi)始使用及變更免疫抑制療法，負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)生應(yīng)有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。 | |
| 【貯藏方法】存放在室溫(15-30°C)。 | |
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