格列吡嗪控釋片藥品使用說(shuō)明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 格列吡嗪控釋片 |
英文名稱 | GLIPIZIDE CONtrOLLED-RELEASE tableTS |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/激素及有關(guān)藥物 |
用途分類 | 內(nèi)分泌及代謝類/糖尿病 |
主要成份 | 格列吡嗪 |
劑 型 | 片劑 |
亞劑型 | 控釋片 |
用 途 | 適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并妊娠,無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。 |
用法用量 | 口服:每日服藥1次。開始日服5mg,早餐時(shí)服用(也可在其它認(rèn)為方便的時(shí)候服用)。以后根據(jù)每周測(cè)定血糖值或每二月測(cè)得糖化血紅蛋白值調(diào)整劑量。多數(shù)病人每日服10mg即可,部分患者須服15mg,每日最大劑量20mg。 |
產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理毒理】本品為磺酰脲類抗糖尿病藥,對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+通道關(guān)閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內(nèi)Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。 |
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品為按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)(GITS)設(shè)計(jì)的格列吡嗪控釋片,由一半透膜包裹,內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的無(wú)藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹,格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出??诜?小時(shí)以后,開始穩(wěn)定地釋放有效成分(格列吡嗪),可維持約8小時(shí),以后釋放速度漸下降,至服藥后約16小時(shí)釋放完畢。在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5~4小時(shí),在服藥后24小時(shí)內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度,一次口服5mg后,24小時(shí)血藥平均濃度可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6~7天。 | |
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)較少。1.內(nèi)分泌、代謝系統(tǒng):本品屬于磺酰脲類藥物,此類藥的不良反應(yīng)主要為低血糖。2.消化系統(tǒng):(1)可出現(xiàn)消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、上腹灼熱感、食欲減退、腹瀉、口中金屬味,一般不嚴(yán)重,且與劑量偏大有關(guān)。有時(shí)可增進(jìn)食欲,使體重增加。(2)肝臟損害:黃疸、肝功能異常少見。3.血液系統(tǒng):血液系統(tǒng)不良反應(yīng)少見,包括白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、貧血、血小板減少癥。4.過(guò)敏反應(yīng):如皮疹,偶有發(fā)生剝脫性皮炎者。 | |
【禁忌癥】1.對(duì)磺胺藥過(guò)敏者。2.已明確診斷的1型糖尿病患者。3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況。4.肝、腎功能不全者。5.白細(xì)胞減少的病人。 | |
【注意事項(xiàng)】1.有消化道狹窄、腹瀉者不宜用本品。2.下列情況應(yīng)慎用:體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。3.用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象,并進(jìn)行眼科檢查。4.本品每日只需服藥一次,且不需在餐前約半小時(shí)服。一般在早餐時(shí)服藥最為方便。5.本品應(yīng)整片吞服,不可嚼碎或掰開服用。糞便中可出現(xiàn)藥片樣物,為正?,F(xiàn)象,是包裹片劑的不溶性外殼。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用。2.本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。 | |
老年患者用藥:老年人慎用。 | |
【藥物相互作用】1.與下列藥物合用,可增加低血糖的發(fā)生。(1)抑制磺酰脲類(SU)由尿中排泄的藥物,如治療痛風(fēng)的丙磺舒、別嘌醇。(2)延緩SU代謝的藥物,如酒精、H2受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥?;酋k孱惻c酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時(shí)),與香豆素類抗凝劑合用時(shí),開始二者血漿濃度皆升高,以后二者血漿濃度皆減少,故應(yīng)按情況調(diào)整兩藥的用量。(3)促使SU與結(jié)合的血漿白蛋白分離的藥物,如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類。(4)本身具有致低血糖作用的藥物:酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁。(5)合用其它降血糖藥物:胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。(6)β腎上腺素受體阻滯藥可干擾低血糖時(shí)機(jī)體的升血糖反應(yīng),阻礙肝糖酵解,同時(shí)又可掩蓋低血糖的警覺癥狀。2.下列藥物與SU同用時(shí)可升高血糖,可能需要增加SU的劑量:糖皮質(zhì)激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平。β腎上腺素受體阻滯藥可拮抗SU的促胰島素分泌的作用,故也可致高血糖。 | |
藥物過(guò)量:本品較少引起低血糖,與即釋格列吡嗪相仿,但與任何磺酰脲降糖藥一樣,過(guò)量可引起低血糖。 |
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